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除了三聚体G蛋白以外，小G蛋白也是一种具有内在GTPase活性的鸟苷酸结合蛋白。他们也能结合GTP，并将GTP水解成为GDP，实现类似于三聚体G蛋白的核苷酸循环，作为分子开关调节信号通路。与三聚体核鸟苷酸结合蛋白不同的是，点突变代检测，他们是以单体的形式存在，并且分子量较小，大多在20-25kDa之间；他们一般不是像三聚体G蛋白那样直接与受体结合介导来自受体的信号，而是在细胞内间接传递来自胞外的信号。由于先发现的小G蛋白是Ras，因此小G蛋白家族也被称为RAS蛋白超家族。
2012年诺贝尔化学奖授予了两名美国科学家罗伯特·莱夫科维茨与布赖恩·科比尔卡，以奖励他们在G蛋白偶联受体领域做出的 splendid 贡献。据此，G蛋白偶联受体才被公众所知晓。在11日举行的2013年皇后镇分子生物学（上海）会议上，中美科学家联手成功解析了世界上 First B型G蛋白偶联受体，这有望为2型 diabetes mellitus 等多种代谢疾病带来更多的新 medicine。
细胞内信号传导途径中起着重要作用的GTP结合蛋白，由α，β，γ三个不同亚基组成。hormone 与 hormone 受体结合诱导GTP跟G蛋白质结合的GDP进行交换结果激活位于信号传导途径中下游的腺苷酸环化酶。G蛋白质将细胞外的第 / 信使adrenalin 等hormone和细胞内的腺苷酸环化酶催化的腺苷酸环化生成的第二信使cAMP联系起来。G蛋白质具有内源GTP酶活性。
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